索尼特说明书

Isosorbide Mononitrate Sustained Release Tablets

药品成分：

单硝酸异山梨酯

化学成分：

化学名称：5-单硝酸异山梨酯；1，4：3，6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。

分子式：C6H9NO6

分子量：191.14

性状：

本品为类白色片。

适应症：

冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

用法用量：

口服：每日清晨服1片，病情严重者，可在每日清晨服2片，若出现头疼，最初剂量可减至每日半片。整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

单硝酸异山梨酯不适用于心绞痛急性发作的即刻缓解，如果出现上述情况，应额外准备速效硝酸盐类药物治疗。

在接受长效硝酸盐类连续治疗的个别患者，可发生药物耐受或疗效降低的情况。低硝酸盐血药浓度可逆转以上情况。

不良反应：

不良反应评估基于以下频率进行分类：

非常常见（≥1/10）,常见（≥1/100，<1/10） ；不常见（≥1/1000，<1/100） ；罕见（≥1/10000，<1/1000） ；非常罕见（<1/10000）；未知（根据现有数据不能进行估算）。

神经系统疾病

非常常见： 头痛，特别是在治疗初期，持续用药后症状消失

常见： 困倦，头晕，嗜睡

心脏疾病

常见： 心动过速

不常见： 心绞痛加重

血管疾病

常见： 血压下降和/或直立性低血压可合并反射性心动过速

不常见： 循环性虚脱，有时伴随心动过缓和晕厥

胃肠疾病

不常见： 恶心，呕吐

非常罕见： 胃灼热

皮肤和皮下组织疾病

不常见： 潮红，过敏性皮肤反应（如：皮疹）

非常罕见： Stevens-Johnson综合征，血管神经性水肿

未知： 剥脱性皮炎

全身性疾病和给药部位状况

非常常见： 与其他硝酸盐的交叉耐药

常见： 无力，药物耐受

使用本品期间因可使换气不良肺泡区的血流再分配而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

禁忌：

对本品任一成份过敏者;

低心脏充盈压(如：急性心肌梗死时)；

主动脉瓣/二尖瓣狭窄；

显著低血压（收缩压低于90mmHg）；

急性循环衰竭（休克，血管性虚脱）；

心源性休克；

重度低血容量症；

重度贫血；

颅内压增高相关疾病（如：头部创伤后，脑出血）；

严重脑动脉硬化患者；

肥厚型梗阻性心肌病；

缩窄性心包炎，心脏填塞；

闭角型青光眼；

硝酸盐治疗期间，伴随使用5型磷酸二酯酶抑制剂，如西地那非，伐地那非或他达拉非；

硝酸盐治疗期间，伴随使用利奥西呱。

警告：

没有证据显示老年患者在日常使用中必需调整剂量，但那些对低血压敏感性增加的患者，可能需要特别地关注。

注意事项：

有如下情况时，需谨慎使用单硝酸异山梨酯：

1. 近期有心肌梗死病史。

2. 低充盈压如急性心肌梗死时。

3. 左心室功能损伤（左心室衰竭）

4. 体位性循环调节障碍。

和其他硝酸盐类一样，使用单硝酸异山梨酯治疗时，不能突然停药， 需逐步减少用量。

使用单硝酸异山梨酯进行维持治疗的患者，应被告知不能使用磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非、他达拉非、伐地那非)。

使用本品进行治疗不应因使用含磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非、他达拉非、伐地那非)的产品而中断，因为那样容易增加心绞痛发作的危险。

药物过量：

服药过量可能出现下列症状：直立性低血压，反射性心动过速和头痛，虚弱， 头晕， 嗜睡，潮红， 出汗， 苍白， 弱脉， 恶心，呕吐和腹泻。

高剂量下（>20毫克/千克/体重）可由于单硝酸异山梨酯代谢释放亚硝酸盐而导致紫绀，高铁血红蛋白血症，呼吸困难和气促。长期药物过量可导致高铁血红蛋白水平升高。

超高剂量下可能发生颅内压增高合并脑部症状。

服药过量治疗措施：

1. 一般措施如仰卧，抬高腿部，吸氧，服活性炭，洗胃， 以及密切监测和纠正生命体征。

2. 对于显著低血压和/或休克，需进行扩容措施；特殊情况下，可给与去甲肾上腺素。血管加压素只可用于对扩容治疗应答不充分的患者。

3. 根据高铁血红蛋白血症的严重程度，可给予维生索C．亚甲蓝，甲苯胺蓝治疗。对于重度高铁血红蛋白血症， 可给予吸氧，人工通气， 血液透析及血液置换等治疗。

用药人群：

孕妇应用本品的经验有限，应慎用。动物实验数据未提示直接或间接的对于怀孕，胎儿/新生儿发育，出生或出生后发育等方面的不良影响。 单硝酸异山梨酯是否通过乳汁分泌尚不清楚， 因此使用本品前应停止哺乳。尚不明确。老年患者较易发生直立性低血压，故应从较低起始剂量开始给药，慎用本品。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

1．同时服用具血管舒张，降压作用的药物，如（β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂），精神安定剂，三环类抗抑郁药以及酒精，可增强本品的降血压作用。

2．和5型磷酸二酯酶抑制剂（如西地那非、他达拉非、伐地那非）合用会增加本品的降压作用，可能引起致命的心血管并发症，因此使用本品时不能使用5型磷酸二酯酶抑制剂（如西地那非、他达拉非、伐地那非）（见【禁忌】）。

3. 和双氢麦角胺合用可能增加双氢麦角胺血药浓度和其高血压的效果。

4. 乙酰水杨酸可减少单硝酸异山梨酯的疗效。

5. 沙丙蝶呤（四氢生物蝶呤，BH4）是一氧化氮合成酶辅助因子，合并使用包含沙丙蝶呤成分的产品时应特别谨慎，因为该类药物能通过影响一氧化氮（一氧化氮代谢或作用，包括经典的一氧化氮供体如三硝酸甘油酯，硝酸异山梨酯，单硝酸异山梨酯和其他）而导致血管舒张。

6. 使用本品时不能合并使用利奥西呱，一种可溶性鸟苷酸环化酶激动剂，因为合用可能引起低血压（见【禁忌】）。

生产企业：

山德士(中国)制药有限公司

药品本位码：

86900863000066

药理作用：

单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回流量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。

临床试验：

2001年9月至2002年4月，在阜外心血管病医院国家药品临床研究基地，用本品与其胶囊剂对照，进行了20例单次给药生物等效性试验和10例多次给药生物等效性试验，试验结果表明两种试验均具有生物等效性，其不良反应的发生均与药物的扩血管作用相关，不良反应病例均未给予任何治疗措施自愈。

药代动力学：

单硝酸异山梨酯口服吸收迅速完全，系统生物利用度为90 - 100%。无肝脏首过效应。血浆半衰期为4-5小时。代谢物主要通过肾脏排泄，仅约2%剂量的药物以原形经肾脏排泄。

尽管硝酸盐血药浓度较稳定，其临床作用仍可能会减弱。中止治疗后24小时内药物耐受性可减弱，间断给药可避免药物耐受发生。

本品为单硝酸异山梨酯缓释处方。有效成分释放与pH无关，释放时间长达10小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长。食物对吸收无影响。

剂型：

片剂(缓释)

规格：

60mg

包装：

铝塑泡罩包装，10片×1板。

储藏：

遮光，密封保存。

价格：

30.00元

有效期：

36个月

ATC编码：

C01DA14—单硝酸异山梨酯

批准文号：

国药准字H10980015

监管分级：

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品

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